Bezüglich der Calciumhomöostase hat Calcitriol vier Zielorgane: Darm, Knochen, Nieren und Nebenschilddrüse. Der Arzneistoff ist ein Ligand des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors vom Subtyp α (PPARα), eines Rezeptors, der am Stoffwechsel von Kohlenhydraten und Fetten beteiligt ist und ebenso an der Bildung von Fettgewebe.
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Bei Tierversuchen wurden jedoch Entwicklungsverzögerungen beim Fötus festgestellt. Der Vorratsbehälter der Pumpe kann durch die Haut von außen wieder aufgefüllt werden.
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Aufgrund eines negativ bewerteten Nutzen-Risiko-Verhältnisses oder einer unzureichenden Datenlage wurden drei Indikationen gestrichen beziehungsweise eingeschränkt. Als Fertigpräparate werden zur Aknetherapie die Kombination mit dem Antibiotikum Erythromycin und zur Behandlung schwerer Verhornungsstörungen wie Ichthyosis die Kombination mit Harnstoff (Urea) angeboten. Für die Darreichungsform Injektion besteht darüber hinaus eine Zulassung zur Behandlung des Cluster-Kopfschmerzes.